普渡大學(xué)代明驥教授、李勇博士（Yong Li）、葉智識(shí)博士（Zhishi Ye）及其合作者首次實(shí)現(xiàn)了銅催化的環(huán)丙醇的開環(huán)三氟甲基及硫三氟甲基化開環(huán)反應(yīng)：以方便易得的環(huán)丙醇作為底物，在一價(jià)銅催化劑及相應(yīng)的三氟甲基或硫三氟甲基試劑的條件下，快速合成了β-三氟甲基和硫三氟甲基羰基化合物。該反應(yīng)條件溫和，官能團(tuán)容忍性良好。親核三氟甲基試劑或硫三氟甲基試劑對(duì)α,β-不飽和羰基化合物的共軛加成比較困難，而該方法學(xué)巧妙地利用極性反轉(zhuǎn)的策略，實(shí)現(xiàn)了β-三氟甲基和硫三氟甲基羰基化合物的高效構(gòu)建。隨后，作者應(yīng)用該方法學(xué)，快速高效地制備了臨床試驗(yàn)期的藥物LY2409021。

 這一研究成果發(fā)表于《Org. Lett.》上。